Metimazol digunakan untuk mengobati hipertiroidisme, suatu kondisi di mana kelenjar tiroid memproduksi terlalu banyak hormon tiroid. Obat ini juga digunakan sebelum operasi tiroid atau pengobatan yodium radioaktif. Metimazol adalah obat antitiroid. Obat ini bekerja dengan mempersulit tubuh untuk memproduksi hormon tiroid .